EGFR是一種跨膜受體蛋白,與細(xì)胞增殖、轉(zhuǎn)移、凋亡等多種信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路相關(guān),是酪氨酸激酶受體ErbB家族的主要成員。EGFR由胞外配體結(jié)合域、α-螺旋跨膜域、胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域及包含自身磷酸化位點(diǎn)的羧基終端區(qū)域所構(gòu)成。
EGFR突變是NSCLC中最常見(jiàn)的突變。我國(guó)肺腺癌患者EGFR突變率可高達(dá)50%左右,其中不吸煙、女性、非黏液性腺癌患者的突變率更高。EGFR突變集中于18-21外顯子,常見(jiàn)的敏感突變?yōu)長(zhǎng)858R、19缺失、G719X、L861Q等,常見(jiàn)的耐藥突變?yōu)門(mén)790M、20外顯子插入等。
EGFR酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)主要通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合受體ATP,抑制EGFR胞內(nèi)酪氨酸激酶的去磷化過(guò)程,從而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和侵襲。FDA和CFDA已經(jīng)批準(zhǔn)吉非替尼、厄洛替尼、??颂婺?、阿法替尼、奧希替尼等用于EGFR突變的NSCLC患者。
? EGFR-TKI藥物小結(jié)
? 常見(jiàn)EGFR突變位點(diǎn)EGFR-TKI及治療預(yù)期客觀響應(yīng)率(ORR)
明志醫(yī)學(xué)檢驗(yàn)實(shí)驗(yàn)室
明志檢驗(yàn)提供EGFR基因檢測(cè)服務(wù);同時(shí)推出高通量測(cè)序服務(wù)項(xiàng)目OncoXTM肺癌,一次性檢測(cè)肺癌相關(guān)的42個(gè)基因,全面涵蓋目前現(xiàn)有靶向藥物、化療藥物、臨床試驗(yàn)藥物,為臨床的精準(zhǔn)靶向藥物匹配、分子分型、耐藥監(jiān)測(cè)、預(yù)后評(píng)估、療效及復(fù)發(fā)監(jiān)控等提供全面準(zhǔn)確的參考信息,為肺癌患者提供最佳的個(gè)體化診斷和治療解決方案。